Nel 1968, Kruger-Theimer illustrò come i modelli farmacocinetici possano essere utilizzati per progettare regimi posologici efficaci. Questo regime Bolo, Eliminazione, Trasferimento (BET) consiste in:
una dose in bolo calcolata per riempire il compartimento centrale (sangue),
un'infusione a velocità costante pari alla velocità di eliminazione,
un'infusione che compensa il trasferimento ai tessuti periferici: [tasso di diminuzione esponenziale]
La pratica tradizionale prevedeva il calcolo del regime di infusione del propofol secondo il metodo di Roberts. Una dose di carico di 1,5 mg/kg era seguita da un'infusione di 10 mg/kg/ora, che veniva poi ridotta a velocità di 8 e 6 mg/kg/ora a intervalli di dieci minuti.
Targeting del sito d'azione
Gli effetti principali dianesteticoGli agenti somministrati per via endovenosa hanno effetti sedativi e ipnotici e il sito in cui il farmaco esercita questi effetti, detto sito d'azione, è il cervello. Sfortunatamente, nella pratica clinica non è fattibile misurare la concentrazione cerebrale [sito d'azione]. Anche se potessimo misurare direttamente la concentrazione cerebrale, sarebbe necessario conoscere le concentrazioni regionali esatte o addirittura le concentrazioni recettoriali nei punti in cui il farmaco esercita il suo effetto.
Raggiungere una concentrazione costante di propofol
Il diagramma sottostante illustra la velocità di infusione necessaria, che diminuisce esponenzialmente dopo una dose in bolo, per mantenere una concentrazione ematica stabile di propofol. Mostra inoltre il ritardo tra la concentrazione ematica e quella nel sito d'azione.
Data di pubblicazione: 05-11-2024