Nel 1968, Kruger-Theimer illustrò come i modelli farmacocinetici potessero essere utilizzati per progettare regimi posologici efficienti. Questo regime Bolo, Eliminazione, Trasferimento (BET) consiste in:
una dose di bolo calcolata per riempire il compartimento centrale (sangue),
un'infusione a velocità costante pari alla velocità di eliminazione,
un'infusione che compensa il trasferimento ai tessuti periferici: [velocità esponenzialmente decrescente]
La pratica tradizionale prevedeva il calcolo del regime di infusione del propofol con il metodo Roberts. Una dose di carico di 1,5 mg/kg è seguita da un'infusione di 10 mg/kg/ora, ridotta a velocità di 8 e 6 mg/kg/ora a intervalli di dieci minuti.
Targeting del sito effetto
Gli effetti principali dianesteticoGli agenti endovenosi hanno effetti sedativi e ipnotici e il sito in cui il farmaco esercita questi effetti, definito sito effetto, è il cervello. Purtroppo, nella pratica clinica, non è possibile misurare la concentrazione cerebrale [sito effetto]. Anche se potessimo misurare direttamente la concentrazione cerebrale, sarebbe necessario conoscere le esatte concentrazioni regionali o persino le concentrazioni recettoriali in cui il farmaco esercita il suo effetto.
Raggiungere una concentrazione costante di propofol
Il diagramma seguente illustra la velocità di infusione richiesta, a una velocità esponenzialmente decrescente dopo una dose in bolo, per mantenere una concentrazione ematica di propofol allo stato stazionario. Mostra anche il ritardo tra la concentrazione ematica e quella nel sito effettore.
Data di pubblicazione: 05-11-2024